禁忌
- 症状が増悪するおそれがあるため、気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者
- 症状が増悪するおそれがあるため、コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ・Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者
ミケラン®LA点眼液とは
ミケラン®LA点眼液（一般名：カルテオロール塩酸塩点眼液、以下略）は2007年より販売開始となり、緑内障、高眼圧症に対して用いられている。アルギン酸を添加することで、眼表面への滞留時間を増やし、その分効果増大が期待できる。
ミケラン®LA点眼液の効果効能
緑内障、高眼圧症
ミケラン®LA点眼液の用法用量
通常、1％製剤を1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。
本剤は眼表面での滞留性向上及び持続性発揮のため、アルギン酸を添加している。そのため、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて、他の点眼剤を併用する場合には本剤を最後に点眼すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等への投与
- 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
- 低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。食事摂取不良等体調不良の状態の患児にカルテオロール塩酸塩点眼液1％・2％を投与した症例で低血糖が報告されている。
ミケラン®LA点眼液の作用機序
カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である。健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験の結果から、カルテオロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。
この他にも、内因性交感神経刺激作用[２]、角膜保護作用[３]が期待できる。
ミケラン®LA点眼液の臨床成績
１．国内臨床試験
ミケラン®LA1%点眼剤
国内27施設で高眼圧患者で高眼圧症（原発開放隅角緑内障、高眼圧症）146例を対象として実施した第Ⅲ相試験において、本剤1%（1回1滴、1日1回、8週間点眼）の眼圧下降効果は、ミケラン点眼液1%（1回1滴、1日2回点眼、8週間点眼）と同等であった。
ミケラン®LA2%点眼剤
国内7施設で高眼圧患者で高眼圧症（原発開放隅角緑内障、高眼圧症）120例を対象として実施した第Ⅳ相試験において、本剤2%（1回1滴、1日1回、8週間点眼）の眼圧下降効果はミケラン点眼液2%（1回1滴、1日2回点眼、8週間点眼）と同等であった。
※外国における本剤1％、2%の眼圧下降効果は同様であった。
ミケラン®LA点眼液の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
１．喘息発作（頻度不明）
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
２．失神（頻度不明）
高度な徐脈に伴う失神があらわれることがある。
３．房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症
があらわれることがある。
４．眼類天疱瘡（頻度不明）
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
５．脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
６．全身性エリテマトーデス（頻度不明）
参考文献
- ミケラン®LA添付文書
- Cardiovascular studies of 5-(3-tert-butylamino-2-hydroxy) propoxy-3,4-dihydrocarbostyril hydrochloride (OPC-1085), a new potent beta-adrenergic blocking agent
- Ocular factors relevant to anti-glaucomatous eyedrop-related keratoepitheliopathy
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