禁忌
- 症状が増悪するおそれがあるため、気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者
- 症状が増悪するおそれがあるため、コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ・Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者
- ドルゾラミド塩酸塩及びその代謝物は主に腎より排泄され、体内に蓄積が起こる恐れがあるため、重篤な腎障害のある患者
コソプト®配合点眼液とは
コソプト®配合点眼液（一般名：ドルゾラミド塩酸塩/チモロールマレイン酸塩点眼液、以下略）は2010年より、コソプト®ミニ点眼液は2015年販売開始となり、緑内障、高眼圧症に対して用いられている。ミニ製剤もあり、角膜上皮障害が懸念される患者に対しても広く用いられる。
コソプト®配合点眼液の効果効能
緑内障、高眼圧症
コソプト®配合点眼液の用法用量
１回１滴、１日２回点眼する。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
- 本剤投与中は授乳を中止させること。
小児等への投与
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
コソプト®配合点眼液の作用機序
本剤の配合成分であるドルゾラミド塩酸塩は、炭酸脱水酵素アイソザイムⅡの阻害薬である。一方の配合成分であるチモロールマレイン酸塩は、非選択的β-受容体遮断薬である。
コソプト®配合点眼液の臨床成績
１．国内臨床試験
国内で実施された、原発開放隅角緑内障又は高眼圧症の患者を対象とした国内第Ⅲ相二重盲検比較試験［対照薬：0.5％チモロールマレイン酸塩１日２回（以下、チモロール群）、１％ドルゾラミド塩酸塩点眼液１日３回/0.5％チモロールマレイン酸塩点眼液１日２回併用（以下、併用療法群）］において、観察期に0.5％チモロールマレイン酸塩を１日２回４週間点眼した後、治療期に本剤１日２回及び各対照薬をそれぞれ８週間点眼したとき、点眼８週時の眼圧変化量の最小二乗平均は、本剤群、チモロール群及び併用療法群において、それぞれ-2.50mmHg、-1.82mmHg及び-2.78mmHgであり、本剤のチモロールに対する優越性及び併用療法に対する非劣性が示された（ベースライン眼圧値を共変量、投与群を要因とした共分散分析）。
コソプト®配合点眼液の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
１．喘息発作（頻度不明）
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
２．皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（いずれも頻度不明）
３．房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症
があらわれることがある。
４．眼類天疱瘡（頻度不明）
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
５．脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
６．全身性エリテマトーデス（頻度不明）
参考文献
- コソプト®配合添付文書
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